控制G蛋白可治癌

控制G蛋白可治癌

香港理工大學研究生物醫學紡織的助理教授徐宗憲形容,G蛋白就像細胞內傳遞信息的信差,如果G蛋白失調,過多或過少都會令細胞表現不正常,引起疾病,控制G蛋白的受體因而成為一種重要藥理。

「中途截信」

他舉例說,很多癌症都涉及G蛋白太活躍,令細胞惡性生長,很多治癌藥物都是阻止GPCR發揮作用,「中途截信」,以減少G蛋白活動和減慢癌細胞生長。同樣,醫治高血壓和心臟衰竭的β阻斷劑、醫治過敏症的H1拮抗劑、醫治胃潰瘍的H2拮抗劑和治療精神分裂的多巴胺拮抗劑,都涉及GPCR。諾貝爾化學獎評審團主席利丁說:「明白這些受體是甚麼樣子和如何運作,為我們提供工具去製造更好和更少副作用的藥物。」本報記者/路透社

受體形狀改變情況

G蛋白偶聯受體被荷爾蒙激活示意圖

1)荷爾蒙與受體結合

2)受體形狀改變,使細胞內的G蛋白能與受體結合並激活起來

3)被激活的G蛋白分解,脫離的α亞基將引發一連串化學反應,改變細胞的新陳代謝

4)新G蛋白與受體結合,在荷爾蒙分子脫離前,一個受體可以激活數以百計的G蛋白