傳統的胰島素製劑無論是短效、中效或長效，由於其結構及作用均與體內分泌的胰島素有所差異，所以往往未能完全模仿人體內正常胰島素分泌的模式。在正常的情況下，胰臟會不斷分泌一定濃度的胰島素，即基礎胰島素濃度，以維持人體空腹時體內的葡萄糖、脂肪及蛋白質的新陳代謝；而在進食後，胰島素的分泌就會隨着血糖的上升而增加，藉此提高細胞從血液中吸收血糖作能量釋放或儲存之用，從而令血糖濃度降低至正常水平。
雖然傳統的注射方式（三劑短效於餐前加晚上一劑中或長效，或早晚餐前各一劑短加中效）已令藥效的發揮很接近體內胰島素，但仍有不足之處。如短效胰島素在注射後必須經過分解才被吸收利用，其作用開始時間約半至一小時，所以一般需要在餐前至少三十分鐘注射，非常不便；另其作用時間可持續八至十二小時，劑量愈大，藥效維持愈長，故可增加餐後低血糖的機率。一般中效胰島素會於注射後出現一個高峯值，未能提供平穩的基礎胰島素濃度。
毋須提前注射
新一代的胰島素類似物製劑（Insulinanalogue），如超短效的InsulinLispro（HumalogR）及InsulinAspart（NovoRapidR），由於其分子毋須經過分解即可被吸收，所以可在注射後立即產生效用，作用隨着代謝很快失效，十分類似人體胰島素的作用。其優點是患者可在餐前一刻注射而毋須提前三十分鐘；其引致餐後早期高血糖及後期低血糖的現象亦較注射傳統胰島素為少，大大改善血糖控制。超長效穩定型胰島素類似物InsulinGlargine（LantusR）在注射後藉着人體內酸鹼度的不同而形成沉澱物，慢慢地釋放藥物，故其作用時間延長達二十四小時，達到穩定的長效目的；一般建議睡前皮下注射一次。
逢周二至五刊登
撰文：香港醫院藥劑師學會藥物教育資源中心